لوپرولین استات یک آنالوگ هورمون آزادکننده گنادوتروپین (GnRH) مصنوعی است که نقش مهمی در درمان غدد درون ریز مدرن و درمان سرطان دارد. با تنظیم عملکرد محور گناد هیپوتالاموس-هیپوفیز- (محور HPG) ترشح هورمون جنسی را مهار میکند.
مکانیسم فارماکولوژیک
در شرایط فیزیولوژیکی طبیعی، GnRH توسط هیپوتالاموس به صورت ضربانی ترشح میشود و غده هیپوفیز را تحریک میکند تا هورمون لوتئینیزه کننده (LH) و هورمون محرک فولیکول (FSH) ترشح کند و در نتیجه ترشح استروژن یا آندروژن توسط غدد جنسی را تنظیم کند.
لوپرولین استات یک ویژگی "فعال سازی و به دنبال آن مهار" را نشان می دهد:
مرحله تحریک اولیه: در مرحله اولیه استفاده، به طور موقت ترشح LH و FSH را افزایش می دهد که منجر به افزایش سطح هورمون های جنسی می شود (به عنوان "اثر شعله ور" شناخته می شود.
فاز استفاده مداوم: به دلیل تحریک مداوم گیرنده های GnRH، گیرنده ها دچار حساسیت زدایی و تنظیم کاهش می شوند و در نهایت ترشح LH و FSH را مهار می کنند.
اثر نهایی: به طور قابل توجهی سطح استروژن یا تستوسترون را در بدن کاهش می دهد و به یک اثر "اختگی شیمیایی" دست می یابد.
